Efedrina, amina simpaticomimética de origen vegetal usada con frecuencia en Anestesiología.

Amina simpaticomimética de acción mixta de origen vegetal,  actúa como agonista de los receptores alfa  y beta adrenérgicos. Principio activo aislado originalmente del belcho o «uva de mar» Ephedra distachya.

Origen

Es vegetal, sintetizada originalmente de la planta ephedra vulgaris. La Ephedra es un género de arbustos de la familia Ephedraceae. Estas plantas se distribuyen por climas secos, principalmente del hemisferio norte y en el hemisferio sur en la cordillera de los Andes. En su forma natural es conocida como Ma huang hierba ampliamente utilizada en la medicina tradicional china.

Historia

• En 1885  es sintetizada por primera vez  por el químico orgánico japonés Nagai Nagayoshi.
• Fue usada en la medicina tradicional china  para el tratamiento de artritis, bronquitis.
• Los Paquistanies e Indios la usaban para tratar el asma.
• En Norteamérica los indios, pioneros ingleses la administraban para resfrio, decaimiento.
• En 1992 inicio su comercialización como Ephetonin de manos de Merck.

Composición Química

• Contiene 2 Carbonos Quiérales Por Lo Que Presenta 4 Isómeros
• Isómero 1s Y 2r Levógiro (-)
• Isómero 1s Y 2r Dextrógiro (+)
• Los Otros 2 Isómeros (reciben el nombre de Pseudoefedrinas)

Pertenece a la familia de las Fenilisopropanolamina

Mecanismo de acción

Al poseer un una acción mixta, produce dos mecanismo de acción, uno directo y otro indirecto:

Mecanismo directo: Esta actúa como agonista adrenérgico sobre los receptores alfa y beta.

Mecanismo indirecto: Estimula la liberación de catecolaminas a nivel presináptico e inhibe su recaptación a nivel postsináptico.

Vía de administración y dosis

Adultos:

Intramuscular o subcutánea.  Broncoespasmo agudo, 12.5 a 25 mg según respuesta del paciente. La dosis máxima es de 150 mg en 24 h.

Intravenosa: 0.25 mg/kg.

Estados hiportensivos, 25 a 50 mg; puede repetirse en función de la respuesta de la presión arterial. Uso exclusivo del anestesiólogo, se utilizar esta vía si se requiere una respuesta inmediata.

Niños:

Subcutánea, intravenosa. Broncoespasmo agudo, 750 µg/kg de peso corporal, o 25 mg/m² de superficie corporal cuatro veces al día de acuerdo a necesidades y respuesta del paciente.

Posee un metabolismo hepático y una excreción renal.

Efecto órganos y sistemas

Sistema Nervioso Central: Estimulante de la corteza cerebral y los centros subcorticales.

Sistema Cardiovascular: Esta actúa en los receptores β1 adrenérgicos del corazón. Produciendo vasopresión aumentado la fuerza de contracción mediante inotropismo positivo. Aumentando el gasto cardiaco y la tensión arterial.

Sistema Respiratorio: Estimula los receptores β2 adrenérgicos, produciendo relajación de la musculatura lisa bronquial y así produce broncodilatación, aumentando la capacidad respiratoria.

Indicaciones terapéuticas

• Tratamiento de la hipotensión como principal cambio fisiológico de la anestesia subaracnoidea en el curso de la anestesia general y de la anestesia loco-regional, ya sea raquídea o peridural, practicada en el curso de un acto quirúrgico u obstétrico.
• Asma bronquial.
• Fiebre del heno.
• Tratamiento en narcolepsia.
• Estado depresivo.

Contraindicaciones

• Hipersensibilidad a la efedrina u otros estimulantes
• Glaucoma de ángulo cerrado
• Pacientes hipertiroideos o con tirotoxicosis
• Feocromocitoma.
• Taquiarritmias o fibrilación ventricular
• Anestesia con agentes halogenados
• Hipertrofia septal asimétrica
• Taquiarritmias.
• Fibrilación ventricular
• durante el embarazo y la lactancia
• Pacientes que estén o hayan estado bajo tratamiento con inhibidores de la monoaminooxidasa
  (IMAOs) durante las últimas dos semanas.
• Pacientes que presentan afecciones cardiovasculares graves (insuficiencia coronaria grave, angina
  de pecho, problemas del ritmo cardíaco, arteriosclerosis grave, hipertensión arterial).

 Administrar con precaución en casos de:

• Hipertensión pulmonar
• Hipertiroideos
• Prostáticos
• Diabéticos
• Pacientes debilitados
• Con antecedentes de enfermedad cardiovascular,
• Infarto miocárdico
• Acidosis metabólica
• Hipercapnia
• Hipoxia
• Hipovolemia
• Enfermedad vascular oclusiva
• Ancianos.

Su administración crónica puede conducir a necrosis o gangrena como producto de la vasoconstricción periférica sostenida. Los adrenérgicos intensifican sus efectos y los antiadrenérgicos los bloquean. Los anestésicos generales y los glucósidos cardiacos sensibilizan el corazón a sus efectos estimulantes, lo que favorece la presencia de arritmias. Los atropínicos y las hormonas tiroideas aumentan sus efectos presores.

Efectos Adversos

Gastrointestinales:  Náuseas

Genitourinario: disminución de la orina debido a la vasoconstricción de las arterias renales. También, dificultad para orinar es común, como alfa-agonistas como la efedrina contraen el esfínter uretral interno, imitando los efectos de la estimulación del sistema nervioso simpático.

Dermatológico: Sudoración, acné vulgar q

Otros: Mareos, cefalea, temblor, reacciones hipoglucémicos, sequedad de   boca.

Interacción Medicamentosa

a- y β-bloqueantes: bloquean la vasoconstricción periférica  y los efectos cardíacos a dosis elevadas.

Anestésicos halogenados (halotano, ciclopropano):  Posibles arritmias graves. Los anestésicos con agentes halogenados así como el tratamiento con glucósidos cardíacos incrementan la sensibilidad del miocardio y por ello pueden inducir a arritmias cardíacas si se administran en combinación
con la efedrina

Oxitócicos:  Posible aumento persistente y grave de la presión arterial

Antidepresivos tricíclicos: potenciación de sus efectos, aumenta la cardiotoxicidad. Los inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAOs) inhiben la eliminación de la efedrina, lo que refuerza y
prolonga los efectos de esta sustancia, dando lugar a posibles crisis hipertensivas.

Simpaticomiméticos: La administración simultánea de otros simpaticomiméticos produce un efecto aditivo y aumenta la toxicidad.

Parasimpaticolíticos: La atropina bloquea la bradicardia refleja y por tanto incrementa el efecto presor de la efedrina.

Sobredosis

En caso de sobredosis, se pueden observar síntomas tales como náuseas, vómitos, fiebre, hiperglicemia, aumento del metabolismo general, aumento de los ácidos grasos libres sanguíneos, insomnio, estado general, confusión, psicosis paranoica, hipertensión arterial, problemas del ritmo ventricular y supra ventricular, depresión respiratoria, convulsiones y coma. La dosis letal en el hombre es del orden de 2 g que corresponden a concentraciones sanguíneas de 3,5 a 20mg/l.