Características de los Anestésicos Locales y su uso en la práctica clínica

Estos son un grupo de fármacos usados en la práctica clínica producen un bloqueo temporal y reversible la generación como la conducción nerviosa. Dicho bloqueo inhibe las distintas funciones de los nervios mixtos en el territorio que inervan: sensibilidad, motricidad y funciones vegetativas.

Pueden actuar:

•Médula espinal y los ganglios espinales (bloqueo intradural o epidural).

•Troncos nerviosos (anestesia de plexos), los nervios periféricos.

•Terminaciones nerviosas de los nervios periféricos (anestesia por infiltración o tópica).

Historia de los Anestésicos Locales

1532	PEDRO CIEZA DE LEÓN, refiere que los incas masticaban coca ¨SUKUNKA¨ faringe adormecida
1860	NIEMANN, aísla cocaína
1884	K. KOLLER y SIGMUD FREUD, realizan la primera demostración clínica de cocaína en la conjuntiva ocular
1885	HALSTED, realiza el primer bloqueo con cocaína
1890	HALL, cocaína en odontología
1903	BRAUN, adrenalina prolonga
1904	ALFRED EINHORN sintetiza procaína
1905	Sintetiza la novocaína, benzocaína, nupercaína y tetracaína
1943	LOGFREN, sintetiza lidocaína
1955	Clorprocaína
1963	Bupivacaína

Usos de los Anestésicos Locales

Mecanismo de Acción

•Los anestésicos locales inhiben la generación y conducción del impulso nervioso; su sitio primario de acción es la membrana celular esto se debe a su interacción directa con los canales de calcio.

• Esta acción se verá influenciada por:    

1. El tamaño de la fibra sobre la que actúa. Bloqueo diferencial.
2. La cantidad de anestésico local disponible en el lugar de acción.
3. Las características farmacológicas del producto

Tipo de fibra Nerviosa

Secuencia del bloqueo

Concentración mínima de Anestésico local

•Es la concentración mas baja de anestésico  que bloquea la conducción de un impulso a lo largo de una fibra nerviosa o nervio determinado en un margen especifico de tiempo.

Bloqueo diferencial

•Capacidad de un AL para bloquear determinadas fibras nerviosas y respetar otras (axones de menor diámetro y las fibras amielínicas son más susceptibles).

Conducción Nerviosa

El impulso nervioso es la propiedad más importante de las neuronas al responder ante estímulos generando una respuesta bioeléctrica que viaja a lo largo de toda la neurona.

Potenciales de membrana

La diferente concentración iónica intra y extra celular determina una diferencia de potencial conocida como: Potencial transmembrana,  que constituye el potencial de reposo (-90 mv).

Potencial de acción o impulso eléctrico

•Es una onda de descarga eléctrica que viaja a lo largo de la membrana celular modificando su distribución de carga eléctrica. Es un cambio muy rápido en la polaridad de la membrana de negativo a positivo y vuelta a negativo, en un ciclo que dura unos milisegundos.

Estructura Química

•Los AL son bases débiles que están constituidos por grupos lipofílicos – anillo benceno- separado por un grupo hidrofílico – una amina terciaria y por una cadena  que incluye un enlace Éster o Amida.

•CABEZA: Lipofílica aromática responsable de penetración.

•CADENA INTERMEDIA: Resultado de unión ester o amida.

COLA: Hidrofílica, responsable de la duración del efecto.

• Subunidad 1: núcleo aromático
• Responsable de la liposolubilidad de la molécula.
• Está formada por un anillo bencénico sustituido.

• Subunidad 2: Unión éster o amida
• Es el tipo de unión del núcleo aromático con la cadena hidrocarbonada.
• Determinará el tipo de degradación que sufrirá la molécula:
• los amino-ésteres:  pseudocolinesterasas plasmáticas.
• los amino-amidas: a nivel hepático.

• Subunidad 3: Cadena hidrocarbonada
• Influye en la liposolubilidad de la molécula que aumenta con el tamaño de la cadena, en la duración de acción y en la toxicidad.

• Subunidad 4: Grupo amina
• Es la que determina la hidrosolubilidad de la molécula y su unión a proteínas plasmáticas y lo forma una amina terciaria o cuaternaria. Carbono asimétrico: estereoisómeros «S» o «R», que pueden tener propiedades farmacológicas diferentes en cuanto a capacidad de bloqueo nervioso, toxicidad o de ambos.

Propiedades de los anestésicos locales

Clasificación de los anestésicos locales

• ESTERES: Unión de ácido aromático +alcohol amino.

Aminoester

Cocaína

Benzocaína

Tetracaina

Procaina

Clorprocaína

• Aminoesteres: Hidrolizados por la pseudocolinesterasa plasmática, produciéndose ácido paraaminobenzoico (PABA).
• La cocaína es metabolizada en el hígado y no produce PABA. Se utilizan para su aplicación tópica y/o para infiltración de tejidos.

• AMIDAS: Unión de amina aromática + aminoácido

Aminoamidas

Lidocaína

Mepivacaína

Bupivacaína

Prilocaína

Ropivacaína

Levobupivacaína

• Aminoamidas: Metabolización hepática.
• Son los utilizados en la anestesia regional, para infiltración, bloqueo subaracnoideo y epidural, plexos o de nervios periféricos.
• Lidocaína, también puede administrarse de forma tópica.

Características Generales de los AL

Condiciones para aceptación de un anestésico local

Este tema lo hemos particionado en dos partes debido a su amplitud, aquí debajo te dejamos la segunda entrada relacionada con el mismo.